2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节真核生物的多种细胞功能，包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶，即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，CK1 激酶磷酸化各种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶，可催化 300 多种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质与调节多种细胞功能有关，例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.77%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 μM) 和 CHK1 (IC50=0.23 μM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-108642
    AMG-548 Inhibitor ≥99.0%
    AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-128677
    NCC007 Inhibitor 99.22%
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
    NCC007
  • HY-153905
    Casein kinase 1δ-IN-6 Inhibitor 99.93%
    Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-6
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV Inhibitor ≥98.0%
    Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
    Casein Kinase II Inhibitor IV
  • HY-157478
    CSNK2A-IN-1 Inhibitor 98.46%
    CSNK2A-IN-1 (compound 7C) 是一种选择性 CSNK2A 抑制剂。CSNK2A-IN-1 具有抗病毒活性，并且选择性优于 PIM3。
    CSNK2A-IN-1
  • HY-12279C
    Umbralisib hydrochloride Inhibitor 99.04%
    Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib hydrochloride
  • HY-148318
    CK2α-IN-1 Inhibitor 98.34%
    CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50=7.0 µM; Ki=1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
    CK2α-IN-1
  • HY-103383
    (R)-DRF053 dihydrochloride Inhibitor 99.30%
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride Inhibitor 99.75%
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
    A-3 hydrochloride
  • HY-148489
    CSNK1-IN-1 Inhibitor 99.23%
    CSNK1-IN-1 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-1 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性，IC50 值为 21μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
    CSNK1-IN-1
  • HY-158369
    CK2-IN-10 99.70%
    CK2-IN-10 (31) 是 CK2 的变构抑制剂，可用于癌症研究。
    CK2-IN-10
  • HY-148837
    GT19630 Degrader 98.85%
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    GT19630
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride Inhibitor
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
    Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride
  • HY-50733A
    CX-5011 Inhibitor
    CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi)，并诱导癌细胞死亡。
    CX-5011
  • HY-148112
    Casein kinase 1δ-IN-1 Inhibitor 99.91%
    Casein kinase 1δ-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于 Tau 蛋白病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-1
  • HY-156666
    Casein kinase 1δ-IN-8 ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-8 (compound 494) 是酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，酪蛋白激酶 1δ-IN-8 可用于治疗神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病。
    Casein kinase 1δ-IN-8
  • HY-168615
    MGD-28 Degrader 99.73%
    MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    MGD-28
  • HY-108907
    SR-1277 Inhibitor
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-148328
    CK2-IN-4 Inhibitor 99.24%
    CK2-IN-4 (化合物 5) 是一种蛋白激酶 (CK2) 抑制剂 (IC50=8.6 µM). CK2-IN-4 在癌症、病毒感染和肾小球肾炎的疾病领域具有较好的研究潜力。
    CK2-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z